ABSTRACT
Amifostina é um agente pancitoprotetor seletivo que protege os teci- dos normais, mas não os tumorais, contra os danos citotóxicos induzidos pela quimioterapia e irradiação ionizante. Trata-se de pró- droga que requer defosforilação pela fosfatase alcalina da membrana celular dos tecidos para formação de seu principal metobólito, o WR- 1065, o qual é imediatamente captado pelos tecidos normais, com resultante citoproteção. A droga é geralmente bem tolerada, exibindo efeitos colaterais moderados e transitórios. É o pancitoprotetor seletivo que reúne o maior banco de dados pré-clínicos.
Amifostine is a selective pancytoprotective agent that protects normal, but not maligmant tissues, from the cytotoxic damage induced by chemotherapy and irradiation therapy. It is a pro- drug that requires dephosphorilation at the tissue site by mem- brane-bound alkaline phosphatase in order to produce its main Amifostine is a selective pancytoprotective agent that protects normal, but not maligmant tissues, from the cytotoxic damage active metabolite, WR-I065, which is immediately taken up by the normal tissues, resulring in cytoprotection. The drug is usually well tolerated, with moderate and transient side-effects. To date, amifostine is the selective pancytoprotective agent with the largest preclinical databases.